Тіакалікс[4]арен с-1087 як інгібітор кальцієвої помпи плазматичної мембрани та модулятор концентрації кальцію в гладеньком’язових клітинах

У роботі досліджено вплив супрамолекулярної сполуки тіакалікс[4]арену С-1087 на активність Mg2+,ATP-залежної кальцієвої помпи плазматичної мембрани, а також його дію гоместаз вільного кальцію в гладеньком’язових клітинах матки. Було встановлено, що тіакалікс[4]арен С-1087 є високоафінним та селективним інгібітором транспортної Са2+,Mg2+-АТРази, що спричиняє ріст внутрішньоклітинної концентрації іонів Са та провокує зменшення ефективного гідродинамічного діаметра міоцитів, запускаючи процес скорочення. Також було здійснене комп’ютерне моделювання взаємодії досліджуваної сполуки з Са2+-помпою, яке засвідчує наявність декількох енергетично вигідних сайтів зв’язування ліганду з ензимом, що відповідало результатам експериментальних досліджень.
Одержані результати можуть бути підставою для створення нових фармакологічних препаратів на основі тіакалікс[4]арену С-1087, дія яких буде спрямована на модифікацію скоротливої активності міометрія у випадку його патологічних станів, або для синтезу нових макроциклічних сполук з покращеною інгібуючою здатністю.

Ключові слова: гладеньком’язові клітини, Са2+,Mg2+-АТРаза, калікс[4]арени, міометрій, плазматична мембрана.

Гольден О. В. Тіакалікс[4]арен с-1087 як інгібітор кальцієвої помпи плазматичної мембрани та модулятор концентрації кальцію в гладеньком’язових клітинах : випускна кваліфікаційна робота магістра : 091 Біологія / Гольден Олександра Віталіївна. - Київ, 2023. - 49 с.