Косаревич Антон ВолодимировичМаханькова, Валерія Григорівна2024-08-212024-08-212024Косаревич А. В. Cинтез нових імідазо[4,5-b]піридинових будівельних блоків : кваліфікаційна робота бакалавра : 102 Хімія / наук. кер. В. Г. Маханькова. Київ, 2024. 43 с.https://ir.library.knu.ua/handle/15071834/4215Розроблено синтез імідазопіридінів та їх частково насичених похідних. Підхід ґрунтувався на приєднанні за Міхаелем 1-метил-1Н-імідазол-4-аміну до ненасичених діестерів з подальшою внутрішньомолекулярною циклізацією цільових сполук. Загальні перетворення отриманого піридинкарбоксилату були виконані для отримання серії будівельних блоків: карбонових кислот, амідів та амінів. Фрагмент піридону був перетворений на відповідний арилбромід, який використовувався для реакцій крос-сполучення Бухвальда Гартвіга та Судзукі, забезпечуючи універсальний доступ до розширеного спектру імідазопіридинів. Усі синтезовані будівельні блоки можна розглядати як перспективні пуринові біоізостери для медичної хімії.The synthesis of imidazopyridine and its partially saturated derivatives was disclosed. The approach relied on Michael addition of 1-methyl-1H-imidazole-4-amine with unsaturated dicarboxylates, followed by intramolecular cyclization in target compounds. The common transformations of the resulting pyridine carboxylate were performed to obtain a series of building blocks, i.e. carboxylic acids, amides, and amines. The pyridone fragment was transformed in the corresponding arylbromide, which was used for Buchwald-Hartwig and Suzuki cross-coupling reactions providing a versatile access to extended scope of imidazopyridines. All synthesized building blocks could be considered as promising purine bioisosters for the medicinal chemistry.uaімідазопіридинипуринові біоізостерициклізаціяреакції сполученнябудівельні блокиimidazopyridinespurine bioisosterescyclizationcoupling reactionsbuilding blocksБакалаврська робота